Лечебный эффект гирудотерапии складывается из нескольких факторов: рефлекторного, механического и биологического. Во-первых, пиявок обычно размещают таким образом, чтобы они прокусывали кожу пациента только в рефлексогенных точках (т.е. точках иглоукалывания). Во-вторых, пиявки осуществляют чисто механическое воздействие на кровоток. Имеется в виду высасывание крови и её длительное истечение из ранки после укуса. И, в-третьих, пиявки выбрасывают в кровоток свою слюну, содержащую более ста разнообразных биологически активных веществ (природных лекарственных веществ), мягкое действие которых приводит к нормализации работы человеческого организма. К таким веществам относятся: гиалуронидаза, гирудин, бделлины, эглины, дестабилазный комплекс (природная липосома) и др. Кроме того, слюна пиявки обладает еще и антибактериальным действием.

Гиалуронидаза - фермент, способствующий расщеплению основного вещества соединительной ткани (гилуроновой кислоты) и проникновению других биологически активных веществ в организм хозяина при насасывании крови пиявкой. Рассасывающее действие гиалуронидазы имеет особое значение при лечении заболеваний, сопровождающихся рубцовыми и спаечными процессами.

Дестабилаза расщепляет Е-лизиновые связи в стабилизированном фибрине (что важно при рассасывании тромбов) и Е-лизиновые связи между различными белками (образование таких связей отмечено при ряде патологических состояний, например, при катаракте хрусталика).

Гирудин- вещество, замедляющее свертывание крови, обладает обезболивающим и противовоспалительным действием. Он также незаменим для предотвращения образования тромбов.

Эглины  (ингибиторы протеаз) способны уменьшать воспаление и повреждение тканей при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, подагра, эмфизема легкого и др.

Помимо излечивания конкретной болезни, пиявка оказывает благотворное влияние на весь организм в целом (улучшается сон, аппетит, повышается настроение, нормализуются обмен веществ и иммунитет). В какой-то мере, это следствие нормализации кровотока в тканях и повышения насыщенности крови кислородом.